小蓟及小蓟炭止血作用机理的研究概况药学论文.doc

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小蓟及小蓟炭止血作用机理的研究概况_药学论文作者：孙雷雷陈毓张丽丁安伟【关键词】小蓟；,,,小蓟炭；,,,止血机理关键词：小蓟；小蓟炭；止血机理中药小蓟为菊科植物刺儿菜Cirsium serosum(Willd.)MB.的干燥地上部分2000版《中国药典》收载，目前也有以菊科植物刻叶刺儿菜Cephalanoplos segetum(Bge).Kitam.的干燥地上部分作为小蓟入药。夏、秋二季花开时采割，除去杂质，晒干。生用或炒炭用。刺儿菜在不同地区别名不同：小蓟，刺刺菜(江苏)，野红花(四川)，大小蓟(河北)，小刺盖(贵州)，青青菜(山东)。全国大部分地区用地上全草，也有一些地区用根。目前小蓟临床上主要有生品和小蓟炭两种饮片。传统意义认为生品以凉血消肿力胜，常用于热淋，痈肿疮毒及热邪偏胜的出血症；炒炭后凉性减弱，收敛止血作用增强，用于吐血、呕血、咯血、嗽血等出血较急者。1研究进展据文献报道，小蓟中含黄酮苷类成分蒙花苷(linarin)即刺槐素7-鼠李糖葡萄糖苷(acacetin-7-rhamnoglucoside)也即刺槐苷(acaciin)［1］、芸香苷即芦丁(rutin)，苷类成分柳穿鱼苷(pectolinaron)，有机酸类成分原儿茶酸(protocatechuic acid)、咖啡酸(protocatechuic acid)、绿原酸(chlorogenic acid)尚含存氯化钾(potassium chloride)［1］、4羟基β苯乙胺(酪胺)(triacontanol)［2］等。尚含生物碱约0.05%和皂苷约1.44%。其中的咖啡酸又名水解咖啡鞣酸、33，4二羟基苯基2丙烯酸或叫3，4二羟基肉桂酸。小蓟醚提部分，经硅胶柱层析分离得到4乙酰蒲公英甾醇(traxasterol)、三十烷醇(triacontanol)、β谷甾醇(βsitosterol)和豆甾醇(stigmasterol)［3］5种晶体。黄酮苷类成分的止血作用早有报道，如芦丁(rutin)，临床可用于防治视网膜出血和急性出血性肾炎。柳穿鱼苷(pectolinaron)止血活性强于止血药氨甲环酸(tanexamic acid)。有机酸类成分原儿茶酸(protocatechuic acid)、咖啡酸(protocatechuic acid)、绿原酸(chlorogenic acid)亦有止血作用，可以缩短凝血时间。周文序等用聚酰胺薄膜扫描法定量分析小蓟中的止血有效成分柳穿鱼苷和芦丁［4］。获得了比较满意的结果，此法具有简便、快速、灵敏、准确的优点。回收率平均在95%以上，RSD=0.15%～3.7%。张来新从小蓟中提取得到黄酮类化合物刺槐素7鼠李糖葡萄糖苷和芸香苷［5］。张来新从小蓟中提取得到止血药成分咖啡酸［6］，咖啡酸是小蓟止血疗效的有效成分，属有机酸，具有缩短凝血及出血时间的作用，并可代替凝血酶作血浆纤维蛋白质平板法纤溶实验。因此，从小蓟中提取咖啡酸具有实际意义。杨海燕等用聚酰胺薄膜扫描法测定不同生长期小蓟中芦丁的含量［7］，结果表明5月底花开期后采，芦丁含量相对较高。因而传统在花期采收小蓟是合理的。丁安伟等［8］发现小蓟在170℃炮制炒炭的样品所测凝血时间明显延长，生小蓟及210℃炮制的小蓟炭样品均具有显著的缩短小鼠凝血时间的作用，但小蓟炭的止血作用似更强。还对按优选工艺炮制的小蓟炭样品中所含微量元素含量进行测定，结果表明，所测各种元素含量均较生品明显增加。经计算证明，小蓟炭中微理元素含量的增加，其临床意义不容忽视。鞣质的含量测定结果表明，小蓟的止血作用与鞣质含量无直接关系。而浸出物的含量测定，则为制订饮片质量标准提供了一定的参考依据。蒋纪洋等以小蓟炭中含有活性成分绿原酸的含量为指标［9］，采用正交实验法对小蓟制炭工艺进行分析，实验表明小蓟炭工艺由正交实验结果处理分析可以确定炮制火候、出锅温度、炮制时间、炮制程度4个因素均是影响炭品中绿原酸含量的主要因素，经方差分析处理结果均为极显著。张本山用薄层扫描法对小蓟主要止血成分绿原酸炒炭前后的含量变化进行了对比分析［10］。炒炭后绿原酸含量下降与药理实验相一致，绿原酸含量下降的原因主要是因为其分子中含有邻二羧羟基，受热见光易于氧化，绿原酸在208℃溶解，故经炒炭后，绿原酸大部分被氧化和分解，故而含量下降。2讨论有关炭药的止血机理一直未有定论，从药理学角度来讲，止血药的作用机理主要包括促进血液凝固过程和抗纤维蛋白溶解过程，及降低血管通透性和促进血管的收缩反应。实验证明，不少中药炒炭制品能缩短凝血和出血时间，如蒲黄、大蓟、小蓟、侧柏叶、茜草、地榆、槐花、藕节、莲房、棕榈、血余炭、荷叶、灯芯草［11］。炭药止血的作用机理是多方面的。对炭药而言，炒炭后一些品种止血作用增强是有物质基础的，如可溶性Ca2＋的增加，鞣质含量的增加，挥发油组分的变化及其他一些止血性成分的含量增加。绝大多数植物体中都含钙，其中大部分是以草酸钙晶体的形式存在的［12，13］。某些药物在高温下有利于钙的游离，从而释放出可溶性的钙离子，由于钙离子能促进血液凝固，因此中药炒炭后，产生的可溶性钙离子就有可能缩短血液凝固时间，而起到止血作用。此外，中药饮片经过炒炭处理，能够生成一定数量的炭素(活性炭)。活性炭具有吸附、收敛作用，亦能促进止血过程。药理研究表明地榆炒炭后不仅保存了生地榆的止血作用，又具备炭的吸附性，并释放出可溶性钙，故地榆炭的止血作用较生地榆为优。鞣质对止血作用的影响，鞣质在内服或外用时，具有止血和收敛作用，并能收缩微血管。其特性是易和蛋白质结合形成大分子物质，在血管受损处形成硬块，阻止血液外流，达到止血的目的。因此不少学者均以鞣质为指标，来探讨中药炒炭前后成分的变化和增强止血作用的关系。以小蓟止血功效而言，现代药理学研究结果表明，小蓟段对小鼠缩短凝血、止血作用优于小蓟炭，但小蓟炭对小鼠也有凝血止血作用。10%的小蓟浸剂给小鼠灌胃，可使出血进间明显缩短。水煎液及醚提部分能缩短小鼠凝血时间。小蓟具有明显的促进血液凝固作用，止血有效成分是绿原酸及咖啡酸。小蓟止血主要通过使局部血管收缩，抑制纤溶而发挥作用。小蓟可对心脏起兴奋作用，有升高血压、强心及收缩血管作用，具有一定的抗突变能力。据文献报道，对某些含有芸香苷类成分的药材，在炒炭过程中随温度升高，芸香苷类遇热后转化为绿原酸、咖啡酸类的成分。炒炭后的小蓟中的咖啡酸，绿原酸含量高于小蓟段中的含量，而小蓟段中芸香苷含量却明显高于小蓟炭。通过薄层层析小蓟在炒炭中随温度的升高，炒炭的时间越长，小蓟中含有的黄酮类成分被破坏的越严重。小蓟炭中几乎不含黄酮类成分，但含有咖啡酸、绿原酸、原儿茶等成分却较多。所以小蓟是以段入药为主，还是以炭入药为佳，炒炭后某些成分的变化对其止血作用是否有影响，及炒炭存性的质量标准是否合理都需要进一步的深入探讨研究。止血中药的物质基础是由多种成分组成，止血的作用机理是多环节，多渠道的，并不是单一成分的作用。因此，止血因素并不是单独取决于一种成分含量的高低，必须从多种成分的协同来考虑，目前对小蓟中的咖啡酸、鞣质、钙离子等其它止血成分在炮制前后含量变化作了初步探讨。现代药理学研究还表明，小蓟段的水煎液，醚提取液具有缩短小鼠凝血、止血作用时间，小蓟去钙的水煎剂同样具有缩短小鼠的凝血、止血时间的作用，排除了小蓟止血作用是由于含钙量高的原因。丁安伟等对鞣质的含量测定结果表明，小蓟的止血作用与鞣质含量无直接关系，至于小蓟中鞣质含量在炒炭时受温度、时间如何影响的还需作进一步的实验研究。此外，小蓟中还含有芳香苷、原儿茶酸、刺槐素7鼠素糖葡萄苷等，在炮制时对这些成分含量是否有所影响的研究也并不深入，尚有待进一步研究。目前中药炭药的研究主要有两个方面，一是中药炒炭后对凝血时间的影响(药理方面)；二是中药炒炭后对鞣质含量的影响(化学方面)［14］。小蓟炒炭止血的机理研究今后应重视炒炭对有效成分的影响：包括有效成分含量变化及其转变机理，以及这些有效成分是如何对止血作用产生影响的，从而较完整地解释炒炭止血的机理。参考文献：［1］李清华.小蓟止血成分的研究［J］.中草药，1982，13(9)：393393.［2］姚乾元.小蓟升压成分的化学研究［J］.中草药，1992，23(10)：517517.［3］顾玉诚.小蓟化学成分研究［J］.中国中药杂志，1992，17(9)：547547.［4］周文序，田珍.中药大、小蓟中柳穿鱼甙和芦丁的溥层扫描法定量分析［J］.药物分析杂志，1994，(6)：3940.［5］张来新.小蓟中提取分离黄酮类化合物的实验研究［J］.中成药，2004，26(6)：503504.［6］张来新.从小蓟中提取止血药成分咖啡酸［J］.中成药，2002，24(10)：807808.［7］杨海燕，郭耀武.薄层扫描法测定小蓟中芦丁含量［J］.西北药学杂志，1998，13(4)：155155.［8］丁安伟，戍加红.小蓟炭炮制工艺及质量标准研究［J］.中草药，1995，26(7)：351351.［9］蒋纪洋，徐敏友，刘晓，等.小蓟炭炮制工艺研究［J］.中国中药杂志，1997，22(4)：218219.［10］张本山.炒炭对小蓟氯原酸含量的影响［J］.河南中医药学刊，1995，10(5)：1618.［11］王孝涛.中药饮片炮制述要［J］.上海：上海科学技术出版社，1979：262262.［12］江西中医学院.药用植物学［J］.上海：上海科学技术出版社，1979：262262.［13］叶定江，张世臣.中药炮制学［M］.北京：人民卫生出版社，1999：33.［14］孔令冬，丁安伟，盛伟才，等.血余炭炮制工艺研究［J］.中药材，1995，(8)：396396.