巴布剂的研究进展药学论文.doc

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巴布剂的研究进展_药学论文【摘要】过查阅近几年的相关文献资料，对有关巴布剂基质的研究，透皮吸收促进剂研究，制备工艺的研究及质量评价标准，巴布剂研究的技术，存在的问题，发展，前景等进行综述。结论：巴布剂是一种新型的外用透皮贴剂，具有良好的发展前景，为进一步研究和开发提供依据。【关键词】巴布剂;基质;透皮吸收促进剂;制备工艺Abstract：By searching related references,the advance in the research of Matrix,penetration enhancers,technology for preparation,and the development of cataplasm is reviewed.Cataplasm is a new type preparation for external use and has expansive foreground,providing foundation for the exploitation and utilization of cataplasm.Key words：cataplasm；matrix；penetration enhancers；technology for preparation巴布剂系指将药物提取物，药物与适宜的亲水性基质均匀后，涂布于布上制成的外用剂型。该制剂是在一种古老的剂型——泥罨剂的基础上发展起来，20世纪70年代，首先在日本开发成功，已在欧美，日，韩等国大量应用。1巴布剂基质研究根据《中国药典》2005版一部通则附录所载，巴布膏剂常用的基质［1］有聚丙烯酸钠、羟甲基纤维素钠、山梨醇、聚乙烯吡烷酮、聚乙烯醇、明胶、甘油等。巴布剂基质是水溶性高分子化合物或亲水性物质，对主药的作用有很大影响，一般由以下材料组成。1.1黏着剂黏着剂有天然高分子聚合物，半合成和合成高分子聚合物三大类，是巴布剂膏体产生粘性的主要物质。常用的黏着剂有明胶、甲基纤维素、藻酸钠、西黄蓍胶、玉米淀粉、羟甲基纤维素及其钠盐、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇（PVA）聚乙烯吡洛烷酮（PVP）等［7］，其中最常用的有明胶CMCNa，PVA，一般用量为0.5%～50%，最好为5%～25%。1.2保湿剂为改善巴布剂基质的稠度，避免贴敷后膏面干燥而竭诚硬膜，常加入巴布剂使巴布剂具有适当的稠度，保湿剂也可防止胶粘剂凝胶基质中水分的挥发，使含湿量在贮藏和使用中保持恒定，因为水分挥发会影响药物的释放速度。所以巴布剂的含水量在很大程度上决定基质的黏着性，赋形剂、释放度的好坏。保湿的范围为1%～70%，最好为10%～60%［3］因此解决保湿性是巴布剂制剂中的关键之一，常用的保湿剂有甘油、丙二酸、山梨醇、聚已二醇等，有时也可用其混合物。1.3填充剂填充剂是巴布剂成型的关键，用量一般在粘性基质的20%以上。常用的填充剂有高岭土、氧化锌、微粉硅胶、碳酸钙、皂土、二氧化钛等。另有用矿泥［4］作填充剂，证明制成后基质各方面均有改善。1.4软化剂水溶性软化剂有丙二醇、甘油、聚乙二醇200、400、600;脂溶性软化剂油蓖麻油及其他油脂。软化剂可增强巴布剂的柔软性和耐寒性,常选用蓖麻油及其他油脂。其用量为药物总量的1%～10%。1.5基质配方研究从近几年文献报道看,基质配方研究主要围绕着配方合理与否，是能否制出好的基质膏体的关键。目前多采用正交实验设计或均匀设计法,以膏体的黏着性能作为评价指标进行基质配方配比的筛选,用体外透皮实验来筛选合适的透皮吸收促进剂,并揭示其透皮特性。但尚无合理的衡量指标。马蓉［5］等采用正交设计，以外观，黏度，涂展内性，均匀性，剥离性等因素进行综合评分，对复方甲硝挫巴布剂的基质配比进行研究，结果表明，最佳配比为阿拉伯胶∶西黄耆胶∶甘油∶压敏胶∶氧化锌=2∶2∶4∶0.6∶0.1。按最佳配比组成的基质配方研究。刘淑芝［6］等采用正交设计法，以影响巴布剂的物理性状的几种主要原料为考察因素，以各种原料不同加入量为考察范围，以成型巴布剂基质的剥离粘着力（拉力），剥离强度为指标，通过对数据分析，优选出最佳基质配方粘着剂5.0份，增塑剂1.6份，赋形剂2.5份，填充剂8.0份，交联剂0.2份，柔化剂0.2份。2透皮促进剂的筛选与开发研究巴布剂属透皮吸收促进剂，因此其透皮促进剂的选择至关重要。目前，透皮吸收剂主要有：①天然促透剂，包括萜类，精油及内酯等，如薄荷，桉油，小豆蔻提取物等，②合成促进剂，主要有吡洛烷酮，磷脂及磷酸盐类。其中有代表性的是氮酮。其使用浓度一般在2%～10%之间，它主要是通过增加角质层类脂流动和溶解皮肤的类脂来增加药物的透皮吸收［7］。寿旦［8］等采用改良的Franz池法，以胡椒碱的体外透皮吸收率为指标，考察了透皮吸收促进剂氮酮对化淤巴布膏体外透皮吸收的影响，结果表明，氮酮可明显增加化淤巴布膏体外透皮吸收。透皮吸收促进剂单独使用有时效果不理想，所以常由两种或多种促进剂构成两组分，甚至多组分，使它们多药物的渗透产生协同作用，这样既可减少促进剂的用量，降低毒性反应，又可使主药发挥最佳效能。易军［9］等采用正交实验法，通过对三七皂苷透皮量的考察，发现以Azone与丙二醇共同作为促透剂，并且两者用量均为4%，三七巴布剂表现出良好的透皮性能，24h累计透皮率达到18.06%。一般的透皮吸收率为10%～18%,透皮吸收促进剂的筛选和开发已成为巴布剂的一个研究重点。除了对常用的几种透皮促进剂进行研究还有,增加药物透皮吸收的方法主要有三大类［10］:①药剂学方法:主要有添加透皮吸收促进剂,制成环糊精包合物,制成脂质体等。②化学方法:如化学结构改造或选用酶抑制剂。③物理方法:如离子导入法、超声波导入法、电致孔法、激光法等。因而,在进一步加强透皮吸收促进剂的筛选和开发研究的同时,可进行其它增加药物透皮吸收方法的探讨。3制备工艺研究由于影响巴布剂成型的因素很多巴布剂制备工艺研究因药而异，结合药物的性质，选用不同基质原料和合理的制备工艺。李奋儒［11］等制备“通泰“巴布剂，才用明胶加入适量重要提取液充分膨胀后，60℃水浴溶解，另取甘油加入高岭土，聚丙烯酸钠，PVP，阿拉伯树胶搅拌均匀，最后加入氮酮，冰片等搅拌均匀，后涂布。此外，在搅拌炼合过程中，搅拌速度对膏体物理性状的影响不容忽视。速度过快，不但会给膏体带来很多气泡，而且由于剪切力的作用会破坏膏体形成的氢键而使粘度下降，速度变慢，膏体不易均匀；还有膏体的含水量对膏体的物理性状也有影响，含水太高或太低都会产生不良影响，一般情况以含水量30%～60%适宜［12］。4质量评价标准研究巴布剂的质量评价指标一般分为感官指标和仪器指标，仪器指标分为理化指标和生物学指标。感官指标指通过身体对药物的感觉和皮肤的反映来判断制剂的优劣。20世纪90年代初，日本学者曾用该指标来评价制剂的质量，但该指标缺乏客观性评价并且存在个体差异较大的问题。因此需要科学的实验方法进行必须的指标检测。【参考文献】［1］中华人民共和国卫生部药典委员会.中国药典［S］北京:化学工业出版社，2005：附录10.［2］日本公定书协会.第12改正日本药局方解决书［M］.东京：广川书店1991：A136A136.［3］Ono M，Akazawa M，Seki M，et al，exteral preparation for applicationg to the skincontaining lidocaine［J］.Eur Pat Appl，Ep 507160 A，19921007.［4］吕育齐，杨东城，等.矿泥巴布剂的研究［J］.黑龙江医药，2000，13（1）：1314.［5］马蓉，管玉珠，宋龙。等.用正交实验法对巴布剂基质配比的研究［J］.兰州医学院学报,2002.28（3）：4344.［6］刘淑芝，费虹，汤亚池，等.中药巴布剂制备工艺的实验研究［J］.中国实验方剂学杂志，2001，7（3）：911.［7］吕丹，元英，透皮吸收促进剂应用及研究的新进展.中国医药工业杂志.2000，31（4）：181184.［8］寿旦，孙静芸，化淤巴布膏体外透皮吸收研究［J］.中草药,2003，34（3）：220222.［9］易军，邵思华.三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择［J］广东药学院学报，2002，16（2）：9193.［10］黄际薇,张永明,黄凤爱,等.促进药物透皮吸收的方法［J］.中国医院药学杂,2000,20(11):680682.［11］李奋儒，吴雪茹，吴康郁等，“通泰”巴布剂的制备及临床观察［J］.中药材1998，21（7）：376377.［12］刘淑芝，费虹，汤亚池等，中药巴布剂制备工艺的实验研究［J］.中国实验方剂学杂志，2001，7（3）：911.