空心莲子草化学成分和药理活性研究进展医学论文.doc

会员专享推荐 · 你可能也用得上更多

开通会员，畅读全站文档

本篇文档已为你保留

本篇文档价值 ~~¥35.00~~会员免费解锁

全文不限次阅读，剩余内容即刻解锁
高速下载通道，免排队、无等待
专属客服 1 对 1 答疑，优先响应
每日赠送下载券，本篇文档免费送

有 86 篇商业计划书正在上传

下载原文档

空心莲子草化学成分和药理活性研究进展_医学论文作者：李琼娅，范文乾，马卓，刘焱文【关键词】空心莲子草；,,化学成分；,,药理活性摘要：目的综述了近年来空心莲子草化学成分和药理活性的研究进展。方法根据国内外文献进行归纳、分析加以综述。结果空心莲子草已知的化学成分主要包括植物甾醇类、黄酮类、三萜类、有机酸等；其药理作用主要是抗菌抗病毒，临床上治疗流行性出血热、流行性感冒、流行性乙型肝炎、急性黄疸等。结论空心莲子草化学成分研究取得一定进展，但其有效成分和相关药理活性还有待进一步研究。关键词：空心莲子草；化学成分；药理活性空心莲子草Alternanthera philoxeroides（Mart.）Griseb为苋科(Amaranthaceae)莲子草属(Alternanthera)多年生宿根草本植物,又名空心苋、螃蜞菊、水花生等。该植物原产巴西，20世纪30年代由国外引种至我国，由于繁殖能力强，现以遍及北京、吉林、四川、湖北、湖南、广东、福建等20多个省、自治区和直辖市，生长于江、湖、河、塘、田野、水沟、荒湿地等处，自然资源极其丰富，有些地区甚至成为影响农作物生长和水上交通的害草。空心莲子草曾收载于《中国药典》（1977年Ⅰ部）［1］，具有清热解毒、凉血利尿的功效。临床研究表明，将空心莲子草制成的各种制剂（合剂、糖浆、注射剂、滴眼剂等）用于治疗多种病毒引起的疾患，取得了较好的疗效，如流行性出血热、流行性感冒、荨麻疹、流行性乙型肝炎、肝炎、流行性出血性结膜炎等。现代药理研究表明，空心莲子草提取物具有抗流行性出血热病毒、流感病毒、乙肝病毒、狂犬病毒、疱疹病毒等多种病毒的作用。近年来，有关空心莲子草的化学成分、药理作用和临床应用等方面的研究取得了一些新的进展，综述如下：1化学成分研究综述文献资料，其化学成分主要分为四大类：植物甾醇类、黄酮类、三萜类、有机酸类，其它成分还有内酰胺、脂肪烃、氨基酸和无机盐等。1.1植物甾醇类植物甾醇是植物细胞的重要组成部分，在植物中广泛存在。到目前为止，从空心莲子草中分离出：α谷甾醇（αsitosterol）和β-谷甾醇（βsitosterol）［2］，α-菠甾醇（α-spinasterol），胡萝卜苷（daucosterol）和（22E,20S,24R）5α,8α麦角甾烷6,22二烯醇（5α,8αepidioxyergosta6,22diene3βol）［3］等五种化合物。1.2黄酮类Alfred G.［4］在研究水生植物的食物兴奋剂时，从空心莲子草中首次分离得到一种黄酮类化合物：6-甲氧基木犀草素7αL鼠李糖苷（7αLrhamnos6methoxyluteolin）。周秉南［5］于1988年也从该植物中分离出一种黄酮苷：莲子草素（alternanthin），这是一种新的黄酮碳苷化合物，其配糖是种极其少见的波伊文糖。Harborne J.B.等［6］从空心莲子草中分离出一种黄酮类化合物：万寿菊素（patuletin），何立文等［3］从该植物中首次得到异黄酮类化合物：2’,5二羟基6,7亚甲二氧基异黄酮（2’,5dihydroxy6,7methylenedioxylisofavone）。1.3三萜类周红杰［7］从空心莲子草的正己烷提取物中分离出24亚甲基环木菠萝烷醇（24methylene cycloartanol）和环桉烯醇（cyloeucalene），何立文等［3］分离得到齐墩果酸（oleanolic acid）和空心苋酸（philoxeroic acid），赵维民等［8］在空心莲子草中研究出具有杀灭钉螺活性的五个皂苷化合物：3OβD吡喃葡萄糖醛酸基齐墩果酸28OβD吡喃葡萄糖酯，3OβD吡喃葡萄糖醛酸基齐墩果酸，齐墩果酸28-O-β-D吡喃葡萄糖酯，3OβD吡喃葡萄糖醛酸基30去甲12,20（29）二烯齐墩果酸28OβD吡喃葡萄糖酯，3OβD吡喃葡萄糖醛酸基30去甲基12,20（29）二烯齐墩果酸。1.4有机酸类空心莲子草中含有十八酸（stearic acid）［1］，丁二酸（succinic acid）、二十六酸（hexacosanonic acid）、二十八酸（octacosanoic acid）、三十酸（triacontanoic acid）和三十二酸（dofriacontanoic acid）［2］等6种有机酸类成分。1.5其它从空心莲子草中提取分离得到一组氨基酸，经氨基酸自动分析仪分析鉴定为丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸等十种氨基酸，其中有五种氨基酸为人体必需氨基酸［9］。另外还从空心莲子草中得到2,5-丁二内酰胺［3］，焦谷氨酸（pyroglutamic acid），甜菜碱（betaine）和硝酸钾［10］等化合物。2抗菌、抗病毒作用2.1抗菌作用空心莲子草对革兰氏阴性和阳性细菌均有显著的抗菌作用，武汉市螃蜞菊科研协作组［11］通过试管法实验证明，空心莲子草能够抑制脑膜炎球菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、肺类双球菌、弗氏痢疾杆菌、绿脓杆菌、酵母杆菌、绿色链球菌等的繁殖。2.2抗病毒作用2.2.1抗流行性出血热病毒空心莲子草有效成分对流行性出血热病毒（EHFV）感染的乳鼠具有显著的保护作用，能够明显提高乳鼠的生存率，减少组织中病毒抗原的产生并能加快病毒抗原的消除，改善由病毒导致的组织病理学变化；同时药物毒性实验研究发现治疗量的药物仅引起乳鼠轻度肝组织变化，并随着鼠龄延长而减轻损害，说明空心莲子草是一种高效低毒的抗EHFV药物［12，13］。2.2.2抗单纯疱疹病毒杨占秋等［14］对空心莲子草的石油醚、乙醚、醋酸乙酯提取物进行了抗单纯疱疹病毒（HSV）实验研究，研究结果表明，该药物的石油醚和乙醚提取物浓度分别在200，100μg/ml时能抑制HSV1和HSV2型，三种提取物浓度分别为40，40，80μg/ml对HSV2型有效，该药物的抑制作用是在病毒进入细胞后的某个环节，不能直接杀伤病毒。孟茜等［15］将复方空心莲子草的乙醇提取物对HSV2的抑制作用在Hela细胞培养上进行了系统研究。结果表明，提取物在细胞培养上有明显的体外抗病毒作用，其抗HSV2的作用随药物浓度的增加而增加，随病毒滴度的减小而增强。2.2.3抗流感病毒邓瑞麟等［16］用空心莲子草制剂在细胞培养与鸡胚中作抑制流感病毒实验，结果证明12种制剂均能抑制甲、乙型流感病毒和副流感病毒仙台株。武汉大学医学院微生物教研室发现空心莲子草乙醇提取物可抑制流感病毒的繁殖。武汉市螃蜞菊科研协作组［17］用空心莲子草注射液对流感病毒初步敏感实验发现，该药具有抑制亚洲流感病毒作用。2.2.4抗汉滩病毒侯炜等［18］选择空心莲子草类盐注射剂量为200 mg・kg1・d1对感染汉滩病毒（HTNV）的乳鼠进行治疗，采用微量细胞培养结合直接免疫荧光法和逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检测治疗后乳鼠不同组织中病毒滴度和病毒核酸。研究结果显示空心莲子草类盐注射液能减轻乳鼠发病症状，降低死亡率，延长平均生存天数；乳鼠脑、心、肺、脾、肾等脏器中感染性病毒滴度下降，且能加快血液中HTNV的清除。2.2.5抗柯萨齐病毒B3柯萨齐病毒B3（CVB3）是病毒性心肌炎的主要病原体，采用微量细胞培养法观察细胞病变效应，测定不同剂量空心莲子草作用后的病毒滴度，逆转录-聚合酶链反应（RTPCR）检测药物作用后细胞裂解中的病毒核酸，结果药物直接作用组和药物抗病毒吸附组均不能阻止病毒感染宿主细胞，药物抗病毒生物合成组则随培养液中药物浓度加大，细胞破解液中病毒滴度下降，研究结果发现空心莲子草能阻止CV-B3的生物合成对其以后的环节也可能有抑制作用［19］。2.2.6抗呼吸道合胞病毒空心莲子草提取物的体内外药理实验表明，该药对呼吸道合胞病毒（RSV）有显著抑制作用，细胞内抑制浓度为100μg/ml，动物体内抗RSV最适剂量为4.5 g・kg-1・d-1，并且该药的抗病毒效果优于病毒唑阳性组，对RSV感染小鼠的保护率为100%。提示该药作为RSV感染的预防给药有广阔的应用前景［14］。2.2.7抗其它病毒空心莲子草注射液对乙脑病毒和狂犬病毒有一定的灭活作用，抗乙肝病毒也有较好的效果。3临床应用研究3.1抗其它病毒治疗流行性出血热的研究口服空心莲子草煎液，观察20例发病3 d初热出血热患者，治愈率达到100％，用500％空心莲子草注射液肌肉注射，同时配合煎剂口服，治疗发热期病人21例，其中20例直接进入多尿期，初步认为空心莲子草能干扰出血热的病程发展［20］。3.2治疗流行性感冒的研究牛汝楫［21］对空心莲子草治疗流行性感冒进行了研究，对于预防流感，发病率为3.9％，而对照组为9.1％；用于治疗流感，疗效显著，治愈率达81.4％，而对照组为27.7％，说明螃蜞菊的确有防治流感的作用。3.3治疗急性黄疸肝炎空心莲子草糖浆治疗黄疸型传染性肝炎有一定疗效，退黄较快，病程缩短［22］。治疗病毒性肝炎200例，结果表明，该药对改善症状，降低SGPT有较好疗效，实验结果显示，该药有促进肝脂肪代谢，改善肝细胞功能的作用［23］。3.4治疗流行性乙型脑炎的研究用100％或500％空心莲子草静脉注射观察643例，总治愈率达96.58％，且副作用较小［24］。3.5治疗麻疹研究空心莲子草能使治疗组病程显著缩短，病情减轻，退热和退疹较快，出疹快而稀，留有色素沉着，但不明显［21，24］。4应用前景及展望国内外学者以从空心莲子草中分离得到多种化学成分，药理实验表明其提取物具有明显的抗病毒活性。近年来，该药物主要用于治疗麻疹，乙型脑炎流行性出血热的疾病。另外，空心莲子草生长周期短，易于种植，蕴藏量较大，若能很好地进行系统的化学成分研究和有效部位的筛选，有望开发出新的抗病毒药物。参考文献：［1］中国药典编委会.中国药典，Ⅰ部［S］.北京：人民卫生出版社，1977：376.［2］陈敬炳，王崇云，胡贵贤，等.螃蜞菊有效成分的研究［J］.中成药，1989，11（9）：36.［3］何立文，孟正木.空心苋化学成分的研究［J］.中国药科大学学报，1995，25（6）：263.［4］Alfred Gz，Tohn NS,Sllverstein RM.A Flavone Feeding Stimulant in Alligator weed［J］.Phytochemistry，1972，11：393.［5］Bingnan Zhou,Blasko G,Corclell AG.Alternanthin:a C-Glucosyloted Flavonoid from A.Phioxeroides［J］.Phytochemistry，1988;27(11)：3633.［6］Harborne J.B,et al.The flavonoida.1975：1061.［7］Jon Hong Jer.Constituents of A.Sessilis［J］.Journal of Chemistry，1979，(1)：22.［8］赵维民，秦国伟，徐任生，等.空心莲子草中具杀灭钉螺活性皂甙成分的研究［J］.天然产物研究与开发，1999，11（1）：1.［9］刘焱文，舒志元，许明旺，等.空心莲子草中氨基酸的分析［J］.氨基酸杂志，1987，（1）：19.［10］熊卫国，刘雅士，刘焱文.空心莲子草的化学成分研究［J］.中草药，2000，31（7）：501.［11］武汉市螃蜞菊科研协作组.螃蜞菊制剂实验研究及临床应用［J］.中草药通讯，1973，（2）：28.［12］杨占秋，张美英，刘建军，等.空心莲子草有效部位的分离与抗EHFV的实验研究［J］.实验和临床病毒学杂志，1989，3（1）：39.［13］曲春枫，杨占秋，向近敏，等.空心莲子草有效部位对流行性出血热病毒感染乳鼠的保护作用［J］.中国中药杂志，1993，18（5）：304.［14］杨占秋，程丽.空心莲子草在体外对单纯疱疹病毒的抑制作用［J］.华西药学志，1989，4（4）：217.［15］孟茜，蒋爱波，刘焱文，等.复方空心莲子草的抗单纯疱疹病毒作用［J］.中国中西药信息杂志，2002，12（9）：33.［16］邓麟瑞,朱景玉，徐惠堂，等.空心莲子草抑制流感病毒的实验研究［J］.中华微生物和免疫杂志，1984，4（3）：172.［17］武医微生物学教研室.螃蜞菊抑制病毒的研究［J］.武汉医学院学报，1977，6：78.［18］侯炜，杨占秋，杨继江，等.空心莲子草类盐注射液治疗乳鼠汉滩病毒感染［J］.武汉大学学报（医学版），2005，26（1）：111.［19］申元英，杨占秋，邱雨石，等.空心莲子草抗科萨奇病毒B3的实验研究［J］..湖北中医杂志，1999，21（4）：190.［20］武汉市传染医院螃蜞菊科研协作组.螃蜞菊对某些病毒感染性疾病的治疗作用观察［J］.湖北科技，1973，2：1.［21］牛汝楫．螃蜞菊防治流行性感冒的研究［J］.中西医结合杂志，1986；6（1）：29.［22］柳州铁路局中心医院．螃蜞菊合剂治疗急性黄疸型病毒性肝炎53例治疗观察［J］.广西中医药，1983，6（3）：16.［23］熊舜华，程化奇，江仙远，等．聚细胞，螃蜞菊对乙型肝炎患者染色体及GPT、HBsAg改变的观察［J］.湖北医学院学报，1986，7（2）：140.［24］武汉市传染病医院螃蜞菊实验小组．螃蜞菊治疗流行性乙性脑炎673例观察［J］.新医学杂志，1973，6：7.