关于宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究药学论文.doc

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关于宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究_药学论文摘要：文章阐述了宫颈宁阴道泡腾片制备工艺研究的目的、方法，研究结果说明优选的工艺实用可行，符合中国药典2005年版的质量要求。采用优选制备工艺制得的宫颈宁阴道泡腾片，具有一定的推广价值。关键词：宫颈宁；阴道泡腾片；制备工艺宫颈宁原为医院制剂，由黄柏、大黄等8味药材制成，具有清热解毒、利湿活血、祛腐生肌、收敛止血之效，主要用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等。经过多年医院临床效果观察，本品疗效优良。阴道泡腾片局部用药时不仅可以减少全身用药时引起的不良反应，还可以增加药物与阴道和宫颈粘膜的接触，并使药物能渗入粘膜皱襞，从而充分发挥药效。故我公司将其开发成阴道泡腾片，使其有望为更多的患者解除痛苦。本文对本品的制剂工艺进行了研究，本工艺还适用于其他制成阴道泡腾片的中药制剂，具有较大的推广价值。一、仪器与试药（一）仪器AG－285电子分析天平（梅特勒上海有限公司），PHS-2C型酸度计（上海大普仪器有限公司），ZP-19型旋转式压片机（上海第一制药机械厂），101－2型电热鼓风箱（上海上海县第二五金厂），WK-60微型颗粒机（江苏泰兴制药机械厂）（二）试药宫颈宁喷雾干燥粉末（本公司自制，批号：050512）；枸橼酸、碳酸氢钠、可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素、PEG6000、硬脂酸镁均为药用辅料；乙醇为分析醇。二、制备工艺优选参考有关文献，结合预试验结果，宫颈宁阴道泡腾片拟用碳酸氢钠、枸橼酸作为崩解剂，可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素等作为填充剂，一定浓度的乙醇作为润湿剂。以下对泡腾剂总用量、泡腾剂中碱料与酸料的比例、填充剂的品种及加入方式等进行优选试验，考察指标为发泡量、崩解时限、崩解后溶液pH值及制粒的难易、片子的硬度和吸湿性等。（一）泡腾剂总用量的优选试验碳酸氢钠与枸橼酸起完全中和反应的理论比是1.31:1，先固定此配比，比较泡腾剂总用量分别为全部物料的10%、15%、20%、25%时的实验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份，加糊精调至65g，加入计算量的枸橼酸细粉，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇作润湿剂，1号筛制粒，70℃左右烘干，整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁，混匀、压片。设泡腾剂总用量为X，由下列公式求出X，并按碳酸氢钠:枸橼酸=1.31:1分别求出碳酸氢钠与枸橼酸的用量：X/（65+X）×100%=10%（15%、20%、25%）X=7.22（11.47、16.25、21.67）对不同崩解剂用量所压片剂进行崩解时限等检查，结果见表1。根据下表结果，综合考虑后，认为总泡腾剂用量为20%时较好。表1：泡腾剂总用量优选结果（二）碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选试验确定泡腾剂总用量为总物料的20%后，比较碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1.25（酸过量）、1.31:1（酸碱相当）、1.50:1（碱过量）时的试验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共3份，加糊精调至65g，加入计算量的枸橼酸细粉，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇作润湿剂，1号筛制粒，70℃左右烘干，整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁，混匀、压片。对崩解剂不同配比所压片剂进行崩解时限等检查，结果见表2。根据下表结果,综合考虑后，决定选用碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1的比例。表2：碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选结果（三）不同填充剂及不同加入方式的优选试验单纯用糊精作为填充剂时，若润湿剂稍多，制粒干燥时，颗粒会结块，并呈熔融状（塌床），且时有裂片现象发生。为此，称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份，选择几种不同的填充剂，按不同的方式加入，依法成型。其中崩解剂总用量为20%，碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1，加入方式同前。对所压片剂进行崩解度等检查，结果见表3。综合考虑后，决定采用糊精—微粉硅胶（6:4）内加至62g，微晶纤维素外加3g的工艺。表3：不同填充剂及不同加入方式的优选结果（四）泡腾崩解剂不同处理方式的优选试验碳酸氢钠与枸橼酸作为泡腾崩解剂的碱料和酸料，经典的成型工艺是将其中之一内加，另外一个外加，混匀后压片。据有关文献报道，用水溶性包结材料（如PEG6000等）对其中之一进行包结，然后一个内加，一个外加，使二者在固体状态时隔离开来，可防止泡腾片在储存期间吸湿潮解。为此，对泡腾崩解剂二种不同的处理方式进行了比较试验。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共2份，分别按以下工艺成型：（1）加糊精—微粉硅胶(6:4)至62g，加入枸橼酸细粉(7.03g)，制粒、干燥、整粒后，再加入碳酸氢钠(9.22g)、微晶纤维素(3g)等，依法压片。（2）加糊精—微粉硅胶(6:4)至57g，加枸橼酸细粉(7.03g)，依法制粒、干燥、整粒。称取碳酸氢钠细粉(9.22g)，加入碳酸氢钠一半量(4.61g)并已在水浴中熔融的PEG6000中，搅匀、冷却、粉碎、过6号筛。将以上二部分混匀，加入微晶纤维素(3g)等，依法压片。对所压片剂进行崩解度等检查，结果见表4。根据下表情况，决定采用PEG6000包结碳酸氢钠的工艺。表4：崩解剂不同处理方式试验结果（五）优选后泡腾片的制备工艺（1）称取宫颈宁干粉(批号:050512)45g，加糊精—微粉硅胶（6:4）混合物至57g，加入枸橼酸细粉7.03g，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇润湿后，1号筛制粒，70℃左右烘干，整粒。（2）称取碳酸氢钠细粉9.22g，加入4.61g事先在水浴中熔化的PEG6000中，搅匀，冷却，粉碎，过6号筛。（3）将以上二部分混匀，加入3g微晶纤维素，混匀，称重，加入0.3%的硬脂肪酸镁，混匀，压片(100片)。（六）优选后泡腾片的质量检查表5：泡腾片的质量检查结果各项指标均符合规定，工艺可行。三、讨论（1）泡腾剂在总物料中占20%，碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1。（2）枸橼酸有时含结晶水，水合枸橼酸中枸橼酸占91.43%，135℃干燥若干小时可除去结晶水，如加水合枸橼酸应扣除含水量。（3）避免制备过程中的酸、碱反应，保证产品的质量，环境湿度应控制在30%以下。参考文献&nb。