抗心律失常药物治疗分析药学论文.doc

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抗心律失常药物治疗分析_药学论文【关键词】心律失常药物治疗抗心律失常药作用机制复杂、副作用多，还有导致心律失常等问题，心律失常药物治疗至今还是临床治疗中的一个难题，心律失常机制复杂，种类繁多，有些心律失常发生发展迅速，需要立即做出决断，心律失常的正确处理取决于对心律失常病因、机制、分类和危险性的正确判断；对抗心律失常药物机制、疗效、副作用和治疗原则的充分了解。只有全面掌握心律失常诊治原则和细节，并在实践中不断积累治疗经验，才能提高心律失常的治疗水平。1心律失常类型抗心律失常药物所致的心律失常类型十分广泛。几乎包括所有的心律失常。可分为缓慢型和快速型心律失常两大类。1.1缓慢型心律失常主要是起搏功能的抑制，房室传导阻滞。包括窦性心动过缓，窦房阻滞，窦性静止和不同程度、不同部位的房室传导阻滞。1.2快速型心律失常分为室上性和室性。室上性有房性心动过速伴传导阻滞和非阵发性交界性心动过速。主要是室性心律失常，有以下几种：①室性早搏；②室速。分为尖端扭转型室性心动过速，多形性室性心动过速，匀速型室性心动过速，频发型室性心动过速，加速型心室自主心律等。③室颤。2药物治疗原则首先考虑降低心律失常的危险性，防止猝死，其次为缓解症状。根据药物的作用机制选择药物，力争以最小的剂量和副作用取得最满意的疗效。由于病因不同、个体差异等，用药和剂量应做到个体化，必要时可监测血药浓度。尽量单独用药，无效时，先增加剂量，再考虑联合用药。应充分了解、密切观察药物的副作用和致心律失常作用。治疗开始、增加剂量和联合用药时，尽可能心电监护。3常用药物抗心律失常药可分为抗快速心律失常药和抗缓慢心律失常药，前者又分为四类，其中II类和IV类分别为β肾上腺素受体阻滞剂和钙拮抗剂，将在抗高血压药物部分介绍，此处重点介绍I类钠通道阻滞剂和III类延长动作电位时程药物。3.1抗快速心律失常药3.1.1奎尼丁普萘洛尔亦能延缓心机细胞膜对Na+，K+的通透性，减慢舒张期除极速度，降低异位节律点的自律性，亦可使单向传导阻滞转为双向传导阻滞而消除折返运动。适用于各种原因引起的心律失常，对室上性和室性心动过速都有效，对交感神经过度兴奋或儿茶酚胺物质过多引起的窦性心动过速效果最好。对室上性心动过速也有效。在心房颤动和心房扑动时，与强心苷合用，对于减慢心室率，亦有良好效果。对各种室性心律失常也有效。但因有抑制传导作用，故对传导阻滞的患者禁用。此外也适用于心绞痛和高血压患者。复律剂量：第1天口服0.1g，如无过敏反应，第2天口服0.2g，1次/2h，共5次，再无效第3天重复5次，仍无效第4天改0.3g，1次/2h，共5次，再无效则停用；复律后改为0.2g，1～3次/d，治疗期前收缩剂量每次0.2g，3～4次/d。3.1.2利多卡因抗室性心律失常的首选药，并非十分安全。抑制浦肯野纤维和心室肌的自律性、兴奋性和传导性，明显缩短动作电位时程，相对延长不应期；提高室颤阈。属Ib类。用于转复和预防室性快速性心律失常，适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒等并发的室性期前收缩、室性心动过速、室颤等。本品只能供静脉使用，先静脉推注50～100mg，静脉推注速度范围为25～50mg/min，无效在5～10分钟后重复，但静脉推注总剂量不超过300mg，有效则按1～4mg/min的速度静脉滴注维持。在老年，心功能低下者，必须注意推注剂量及速度。3.1.3美西律是一种抗心律失常类药物。具有较好的抗心律失常、抗惊厥和局部麻醉的作用。本品对心肌的抑制作用较小。临床上主要用于急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。治疗糖尿病性神经疼痛有人应用美西律治疗糖尿病性神经疼痛患者，总有效率为100％。服药后症状迅速缓解或减轻。用本品治疗糖尿病性神经疼痛有效，可能与此药阻滞Na+通道，抑制受累神经纤维的自发电活动有关。用法：美西律100mg/次，口服，3/d。若效果不明显，可渐增剂量，最大剂量为600mg/次，4周为1个疗程；美西律300mg/次，2/d，饭后服，1周后减至100mg/次，3/d，维持4～5周。如本病合并心脏病患者，使用时须注意有无抑制心肌收缩力或导致心律失常的情况。3.1.4普罗帕酮可降低浦肯野纤维自律性、减慢传导、缩短动作电位时程，延长房室结有效不应期和旁道的前向不应期，消除折返。属Ic类。用于预防和治疗室性和室上性期前收缩、心动过速和预激综合征。口服剂量初始为每次150～200mg，3次/d，维持量每次100～150mg，3次/d；静脉推注每次70mg，若无效，10～20分钟后可重复1次，亦可稀释后缓慢静脉滴注，24小时总量不超过350mg，3.1.5胺碘酮主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及β肾上腺素受体阻断和轻度I及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变，可以减慢心率15％～20％，使P-R和Q-T间期延长10％左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故眼药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。用于室性和室上性期前收缩和心动过速、阵发性房扑和房颤、预激综合征等多种快速性心律失常。口服每次150～200mg，3次/d，有效后改200～300mg/d维持；静脉推注2.5～5mg/kg，继续以静脉滴注维持；24小时总量不超过1200mg。3.2抗缓慢心律失常药3.2.1阿托品阻断M胆碱受体，拮抗迷走神经对心脏的抑制作用，使心率增快。适应证为窦缓、窦房和房室传导阻滞以及窦房结功能低下而出现的异位心律。用法：口服0.3～0.6mg，3/d；静推或皮下注射0.5～1mg。副作用：口干、眩晕、皮肤潮红、尿潴留、快速心律失常及加重青光眼。3.2.2异丙肾上腺素治疗缓慢性心律失常，如高度或完全性房室传导阻滞、病窦综合征、心脏骤停等。舌下含服剂量每次10mg，每4小时1次；静脉滴注剂量为0.5～1mg加入250～500mL葡萄糖注射液中缓慢滴入。4讨论抗心律失常药潜在的致心律失常作用，提醒临床医师，要严格掌握抗心律失常药物的适应证及其副作用，正确应用。确定有否使用抗心律失常药物的必要，避免滥用预防性抗心律失常药物。选择疗效好的药物，尽量选用疗效高而副作用小的药物。用抗心律失常药物前，注意纠正心肌缺血和心脏泵功能衰竭，纠正电解质紊乱，尤其是低钾血症。药物应从小剂量开始，无效时再逐渐增量，尽量控制联合用药。注意配伍禁忌。使用抗心律失常药物和其他药物时，注意相互不良作用与配伍禁忌。静脉应用抗心律失常药时，应进行心电监护，长期用药者，有条件者监测药物血浓度。使用新的抗心律失常药物，最好住院观察。一旦明确心律失常系抗心律失常药物所致，应立即停用致心律失常药物。参考文献[1]竺新影.药理学〔M〕.第3版.北京：人民卫生出版社，1995.[2]陈灏珠主编，实用内科学，第十版，北京人民卫生出版，1997.[3]陈修，陈维洲，曾贵云.心血管药理学，第二版.北京：人民卫生出版社，1996.